Gemcitabine behoort met de topoisomerase 1 remmers en de taxoïden tot de nieuwe effectieve cytostatica bij solide tumoren. Het heeft een plaats als monotherapie en in combinatie met andere middelen.
Geen anti metaboliet die in metabolisme en werking verschilt van andere nucleoside analoga zoals ara-C en daardoor in tegenstelling tot ara-C effectief is bij een breed scala van solide tumoren.
Gemcitabine wordt intracellulair omgezet tot actieve metabolieten. De difosfaat (dFdCTP) en trifosfaat (dFdCTP) nucleotiden remmen de DNA-synthese door remming van het enzym ribonucleotide reductase, met als gevolg afname van de concentraties deoxynucleosiden in het algemeen en dCTP in het bijzonder, dFdCTP gaat de competitie aan met dCTP voor incorporatie in het DNA. DNA-polymerasen zijn niet in staat om de ingebouwde gemcitabinemetabolieten te verwijderen en DNA-strengen te herstellen.