De mogelijkheid om borstkanker te beïnvloeden door middel van inhibitie van het enzym aromatase, lid van de cytochroom-P450-familie, waardoor de vorming van oestrogenen vanuit androgene bouwstenen wordt onderdrukt, werd meer dan twintig jaar geleden herkend door onder andere pionierswerk van Brodie et al.
Op dit moment bestaan er twee klassen aromatase-inhibitoren: steroïdale zelfmoord analoga gaan een non-competitieve en onomkeerbare binding aan met het aromatase-enzym ter hoogte van het substraatbindingsdomein; en non-steroïdale inhibitoren binden op een reversibele manier aan het enzym ter hoogte van het haemmolecuul. Tot voor kort was enkel aminoglutethimide (AG)
als aromatase-inhibitor (Al) voor klinische toepassing beschikbaar. Hoewel het middel effectief is bij 20 tot 30 procent van de postmenopausale borstkankerpatiënten, kan het gebruik gepaard gaan met onprettige