5-fluorouracil (5-FU) neemt een belangrijke plaats in bij de chemotherapeutische behandeling van gastro-intestinale maligniteiten, mammacarcinoom en hoofd/halskanker. In combinatie met folinezuur is een aantal toedieningsschema's voorhanden. De continue intraveneuze toediening van 5-FU is waarschijnlijk de meest effectieve met de minste toxiciteit. Logistieke problemen veroorzaken echter dat deze toedieningswijze slechts beperkt wordt toegepast. De komst van een aantal orale 5-FU-toedieningsvormen kan alleen daarom al van zijn.
De farmacokliniek van 5-FU en daarmee de effectiviteit en de toxiciteit zijn in belangrijke mate onvoorspelbaar. De farmacokliniek wordt in belangrijke mate bepaald door het enzym dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD). DPD is verantwoordelijk voor het katabolisme&ellipsis;